Гевоян С.Р., Зайченко Г.В.
Національний фармацевтичний університет, м. Харків, Україна
Актуальність. Продукти бджільництва (мед, прополіс, маточне молочко, пилок квитковий) є багатими джерелами природної сировини для створення ефективних лікарських засобів. В Національному фармацевтичному університеті на кафедрі аптечної технології ліків під керівництвом д.фарм.н., академіка О.І. Тихонова з квіткового пилка був виділений ліпофільний екстракт (ЛЕПК), який у скринінгових фармакологічних дослідженнях, що проводились на кафедрі фармакології, виявив високу протизапальну, репаративну і андрогенну активність. Це стало підґрунтям для розробки на його основі ректальних супозиторіїв для застосування в урологічній практиці.
При всебічному токсикологічному вивченні субстанції ЛЕПК не виявлено її загальнотоксичних ефектів, сенсибілізуючої, імунотоксичної, ембріотоксичної, гонадотоксичної та мутагенної дії. Добре відомо, що і терапевтична ефективність, і токсичність лікарського засобу може бути обумовлена властивостями субстанції, властивостями допоміжних речовин, а також складом та біофармацевтичними параметрами готової лікарської форми. Тому, цілком обґрунтованими є сучасні вимоги до нових лікарських засобів, у тому числі і засобів на основі речовин природного походження, які передбачають оцінку їх можливої токсичної дії на організм експериментальних тварин на етапі доклінічних досліджень.
Мета даної роботи полягала у вивчення гострої, хронічної токсичності, імунотоксичної, сенсибілізувальної та місцевоподразнювальної дії ректальних супозиторіїв з ЛЕПК.
Результати. При вивченні гострої токсичності на щурах встановлено, що супозиторії з ЛЕПК відносяться до класу відносно нешкідливих засобів: ЛД50 препарату становить > 10 г/кг (167 мг/кг у перерахунок на субстанцію). Результати дослідження хронічної токсичності супозиторіїв з ЛЕПК при 6-ти місячному введенні самцям щурів в умовно-терапевтичній та субтоксичній дозах (відповідно 25 мг/кг і 75 мг/кг за субстанцією) встановлено, що препарат не чинить токсичного впливу на поведінкові реакції, динаміку маси тіла, функціональний стан та морфоструктуру життєвоважливих органів і систем тварин. При дослідженні місцевоподразнювальної дії показано, що при щоденному введенні ректальних супозиторіїв з ЛЕПК кролям протягом 10 днів не виникає патологічних змін стану анальної ділянки, анального сфінктеру і слизової оболонки прямої кишки тварин. Вивчення фекальних мас показало відсутність клінічних ознак подразнення, про що свідчила відсутність в них крові та слизу. Макроскопічне обстеження слизової оболонки прямої кишки не виявило наявності еритеми, набряку та патологічних виділень, що дозволило оцінити ступінь кожного виду ушкоджень слизової оболонки товстої кишки в 0 балів (відсутність подразнюючої дії). Дослідження імунотоксичної та сенсибілізувальної дії супозиторіїв з ЛЕПК свідчать, що тривале ректальне введення препарату дозами 22 мг/кг і 220 мг/кг (за субстанцією ЛЕПК) не змінює рівні титрів гемаглютинінів у сироватці крові та кількість АУК у селезінці мишей, не впливає на величину І Р, що свідчить про відсутність негативного впливу на гуморальну та клітинну ланки імунітету тварин. Тривале нашкірне нанесення (20 аплікацій) супозиторної маси з ЛЕПК дозою 1,5 г/кг не викликає розвитку неалергічного контактного дерматиту у мурчаків та жодних проявів сенсибілізації у тварин.
Висновки. За даними токсикометрії супозиторії з ліпофільним екстрактом пилка квіткового можна віднести до практично нетоксичних речовин, вони не виявляють місцевоподразнювальної, імунотоксичної та сенсибілізувальної видів дії.